Disgrasil ®

Cápsulas Lafranco1.jpg

Inhibidor de lipasas

(Orlistat)

COMPOSICIÓN

Cada CÁPSULA contiene:

Orlistat

120 mg

Excipientes c.s.

INDICACIONES: Orlistat está indicado para el manejo de la obesidad, incluida la pérdida de peso y su mantenimiento, en pacientes obesos con un índice de masa corporal inicial (CMI) =30 kg de peso del cuerpo por metro del cuadrado de altura (kg/m2) o con un CMI =27 kg/m2 en presencia de otros factores de riesgo como la hipertensión, diabetes, o dislipidemia. Orlistat debe usarse junto con una dieta baja en calorías para el manejo de la obesidad, incluidos pérdida de peso, mantenimiento de peso, y reducción del riesgo de recuperación de peso que sigue a la pérdida del peso anterior. La pérdida de peso se ha observado dentro de las 2 semanas de iniciada la terapia con DISGRASIL®.

ACCIÓN FARMACOLÓGICA: Orlistat es un inhibidor reversible de la lipasa intestinal. En la luz del estómago e intestino se une covalentemente con los residuos activos de serina provenientes de las lipasas gástrica y pancreática, haciendo que esta enzima no pueda hidrolizar los triglicéridos de la dieta en ácidos grasos absorbibles y monoglicéridos. Dado que los triglicéridos no digeridos no son absorbibles, puede ocurrir un déficit calórico, teniendo un efecto positivo en el control del peso. La absorción sistémica es mínima y no es necesaria para su actividad.

CONTRAINDICACIONES

Las siguientes contraindicaciones han sido seleccionadas en base a su importancia clínica potencial. (> = mayor importancia clínica):

Excepto bajo especiales circunstancias, este medicamento no debe utilizarse, cuando los siguientes problemas médicos existan:

> Mala absorción crónica;

> Colestasis.

Considerar el riesgo beneficio, cuando los siguientes problemas médicos existan:

• Anorexia nerviosa o bulimia (incremento del riesgo de mal uso).

» Antecedentes de hiperoxaluria o nefrolitiasis de oxalato de calcio (incremento del riesgo de nefrolitiasis)

• Sensibilidad al orlistat.

REACCIONES ADVERSAS

Nota: Los efectos adversos causados por orlistat, desaparecen entre 2 a 3 días después de descontinuar la medicación.

Las siguientes reacciones adversas han sido seleccionadas en base a su importancia clínica:

Que necesitan atención médica:

• De incidencia más frecuente:

– Influenza y sus síntomas: fiebre; escalofríos; dolor de cabeza y de cuerpo.

– Infección del tracto respiratorio superior (nariz mocosa; congestión nasal; estornudos; dolor de garganta; tos y fiebre).

• De incidencia poco frecuente:

– Infección del tracto respiratorio bajo (tos; respiración con problemas; estrechez en el pecho; jadeos), problemas de dientes o de encías) .

• De incidencia rara:

– Diarrea infecciosa (contagiosa).

– Otitis (alteraciones del sonido; dolor de oído, dolor en la oreja).

– Infección del tracto urinario (orina sangrienta o turbia; micción difícil o dolorosa; deseos frecuentes de orinar).

Aquellos que necesitan asistencia médica sólo si continúan o son molestos:

• De incidencia más frecuente:

– Dolor abdominal;

– Síntomas gastrointestinales, incluidas las heces aceitosas (movimientos aceitosos del intestino), la incontinencia fecal (incapacidad para contener el movimiento del intestino), la urgencia fecal (la necesidad inmediata de evacuar el intestino), flatulencia con la descarga fecal, la defecación aumentada (el aumento en los movimientos del intestino), la evacuación aceitosa y el manchado aceitoso de la ropa interior).

– Dolor de cabeza.

• De incidencia menos frecuente: Ansiedad, dolor de espalda, irregularidades menstruales, dolor o molestias rectales.

• De incidencia rara: Artritis (dolor en las articulaciones), vértigos, sequedad de la piel, fatiga (cansancio raro o debilidad), insomnio (problemas para dormir), mialgia (dolores musculares), náuseas, salpullido superficial y vómitos.

PRECAUCIONES

Carcinogenicidad: Estudios en ratas y ratones no mostraron evidencias de carcinogenicidad del orlistat, a dosis equivalentes a 38 y 46 veces la dosis diaria humana, calculada en una área bajo la curva de concentración-tiempo (AUC) en base al total de la droga-relacionada.

Mutagenicidad: Orlistat no mostró ningúna actividad mutagénica perceptible o genotóxica en la prueba de Ames, en un ensayo precoz de la mutación de un mamífero, en una prueba de clastogenesis "in vitro" en linfocitos humanos periféricos, en un ensayo no programado de síntesis del ADN en hepatocites cultivados de rata y en una prueba de micronucleos de ratón "in vivo".

Embarazo/Reprodución:

• Fertilidad: No se han presentado efectos notables en la fertilidad o reproducción en ratas a quienes se administró dosis de 400 mg por kilo de peso por día (equivalente a 12 veces la dosis humana en un mg por metro cuadrado de área de superficie de cuerpo [mg/m2] base).

• Embarazo: No se han efectuado estudios adecuados y bien controlados en humanos. No se recomienda el uso de orlistat durante el embarazo.

Las ratas y conejos con dosis de 800 mg/kg por día, no mostraron ningún signo de embriotoxicidad o teratogenicidad. Esta dosis es 23 y 47 veces la dosis humana diaria calculada en un mg/m2 base, para ratas y conejos respectivamente. La incidencia de ventrículos cerebrales dilatados se incrementó en grupos de media y altas dosis (6 y 23 veces la dosis humana diaria en una base de un mg/m2) en un estudio teratológico de la rata. Sin embargo, este hallazgo no se reprodujo en subsecuentes estudios similares.

Embarazo FDA: categoría B.

Lactancia: No se conoce si el orlistat es distribuido en la leche materna.

Pediatría: No se han realizado estudios apropiados en relación a la edad y los efectos de orlistat en la población pediátrica. Su seguridad y eficacia no están bien establecidas.

Geriatría: No hay información disponible en relación a la edad y a los efectos de orlistat en pacientes geriátricos.

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS

Las siguientes interacciones medicamentosas, han sido seleccionadas en base a su importancia clínica potencial ( » = mayor importancia clínica):

Nota.- Los estudios de interacción droga-droga indicaron que orlistat no tenía efecto en la farmacocinética y/o farmacodinamia del alcohol, digoxina, gliburida, nifedipino (tabletas de liberación prolongada), anticonceptivos orales, fenitoína o warfarina. El alcohol no afectó la farmacodinamia de orlistat.

Combinaciones, conteniendo cualquiera de los siguientes medicamentos, dependiendo de su cantidad presente, puede también interactuar con la sibutramina:

» Vitaminas graso-solubles y análogas.

Pravastatina;

Ciclosporinas;

» Warfarina.

TRATAMIENTO EN CASOS DE SOBREDOSIS

Observe durante 24 horas.

Los efectos sistémicos atribuibles a las propiedades inhibidoras de la lipasa de orlistat, se espera que sean rápidamente reversibles.

Deben enviarse a los pacientes en quienes se sospeche una sobredosis intencional para la consulta psiquiátrica.

ADVERTENCIAS

• Es importante visitar regularmente a su médico, para verificar el progreso de la terapia.

– Para pacientes con diabetes: El mejoramiento del control metabólico, como resultado de la pérdida de peso, puede requerir una reducción en la medicación del hipoglicémico oral o dosis de insulina.

• La medicación puede causar efectos gastrointestinales molestos, incluidos el manchado aceitoso, flatulencia al defecar, urgencia fecal, incremento del volumen fecal e incontinencia fecal.

DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN

La vía de administración es oral.

Dosis usual para adultos:

• Manejo de la obesidad: 120 mg tres veces por día, con cada comida que contenga grasa. La dosis debe tomarse durante la comida que contiene grasa o 1 hora después de la comida.

Nota: Las dosis con más de 360 mg por día no han demostrado proporcionar un beneficio adicional.

Dosis límite para adultos: 360 mg por día.

Dosis usual pediátrica: Su seguridad y eficacia no están bien establecidas.

FORMAS DE PRESENTACIÓN

DISGRASIL® 120 mg: Cajas por 5, 10, 15, 20, 21, 30, 40, 42, 80 y 84 cápsulas en blíster.

CONDICIONES DE ALMACENAMIENTO: Guardar a 25 ºC, permitiéndose entre 15 y 30 ºC, en un envase firme.

Elaborado por:

Laboratorio Franco Colombiano
(Lafrancol S.A.)

Importado por:

LAFRANCOL PERÚ S.A.

Jirón Trujillo 550-556
Magdalena del Mar - Lima 17
Telfs.: 460-3591 / 462-2429 / Fax: 462-2431