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Tabletas

(Ácido alendrónico 70 mg)

COMPOSICIÓN CUALI-CUANTITATIVA

Cada TABLETA contiene:

Ácido alendrónico
(como alendronato de sodio trihidrato)

70 mg

Excipientes c.s.p.

INDICACIONES Y USOS

FOSMIN® 70 mg, está indicado en:

• Tratamiento de la osteoporosis en varones.

• Tratamiento y prevención de la osteoporosis posmenopaúsica.

• Tratamiento y prevención de la osteoporosis inducida por corticoesteroides.

CONTRAINDICACIONES

Excepto bajo especiales circunstancias, esta medicación no debe ser usada cuando existen los siguientes problemas médicos:

• Enfermedades gastrointestinales similares a duodenitis, disfagia, enfermedades esofágicas sintomáticas frecuentemente pirosis gástrica, gastritis, reflujo gastroesofágico, hernia hitial o úlceras.

• Daño de la función renal cuando la depuración de creatinina es <35 mL/minuto (0,58 mL/sec).

• Sensibilidad a alendronato.

Considerar el riesgo beneficio cuando existan los siguientes problemas médicos: Hipocalcemia o deficiencia de vitamina D.

ACCIÓN FARMACOLÓGICA

Mecanismo de acción: El alendronato inhibe la absorción ósea mediada por osteoclastos.

Los estudios en animales, muestran que el alendronato se localiza preferencialmente en los puntos de resorción ósea, específicamente bajo los osteoclastos, se sabe que no interfiere la activación ni la fijación de los osteoclastos, pero sí inhibe su actividad. Asimismo, se ha mostrado una fijación diez veces mayor en la superficie de los osteoclastos que en la de los osteoblastos, por lo que requiere de una administración continua para mantener activa la inhibición de los osteoblastos y la reducción del recambio óseo, de manera que se logre un incremento progresivo de la masa del hueso.

Absorción: Estudios en humanos mostraron que la biodisponibilidad oral promedio en mujeres fue 0,7% para un rango de dosis de 5 a 40 mg cuando alendronato fue administrado después de una noche de ayuno y dos horas antes de un desayuno estandarizado. La biodisponibilidad oral en mujeres fue 0,59% seguida a la administración de una dosis de 10 mg 2 horas antes de la primera comida del día.

Distribución: Vol D. Al menos 28 L en humanos.

Unión a proteínas: Alto (aproximadamente 78% en plasma humano).

Eliminación: Renal.

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS

• Suplementos dietéticos (incluyendo calcio) o alimentos y bebidas, medicaciones orales (incluyendo antiácidos), si se usan en simultáneo puede interferir con la absorción de alendronato. Se recomienda tomar alendronato al menos 30 minutos antes de otros medicamentos, alimentos y bebidas).

• Ranitidina (ranitidina intravenosa mostró dos veces la biodisponibilidad de alendronato oral; la significancia clínica de este incremento de la biodisponibilidad no es conocido).

• Salicilatos o compuestos conteniendo salicilatos (un incremento en la incidencia de eventos gastrointestinales adversos superiores fue reportado en individuos que tomaron más de 10 mg de alendronato al día concurrentemente con salicilatos o compuestos conteniendo salicilatos).

PRECAUCIONES

Como todos los bifosfonatos, puede causar irritación local en la mucosa del aparato gastrointestinal superior. Se han reportado reacciones adversas relacionadas con el esófago, tales como esofagitis, úlceras y erosiones, raramente seguidas por estrechez esofágica, en pacientes que reciben tratamiento. Tener precaución al administrar en pacientes con trastornos activos de la porción superior del aparato digestivo.

En algunos casos, dichas reacciones han sido serias y se ha requerido hospitalización. Por ello, el médico debe estar pendiente de cualquier signo o síntoma que indique una posible reacción esofágica y los pacientes deben ser advertidos de suspender el medicamento y recibir atención médica si presenta disfagia, odinofagia, dolor retroesternal o aparición o aumento de acidez estomacal.

Para prevenir reacciones esofágicas la instrucción de cómo administrar el medicamento es muy importante (ver Dosis y via de administración).

Embarazo: No ha sido estudiado en mujeres embarazadas, y no debe ser administrado a éstas.

Categoría FDA de embarazo: C.

Lactancia: No ha sido estudiado en mujeres que estén amamantando y no debe ser administrado a estas.

Uso pediátrico: No ha sido estudiado en niños y no debe ser administrado a estos.

Uso en personas de edad avanzada: En los estudios clínicos no hubo ninguna diferencia relacionada con la edad en la eficacia o la seguridad.

Se ha observado en estudios de poscomercialización de bifosfonatos, que los pacientes que reciben tratamiento por vía endovenosa, hay un incremento de osteonecrosis de mandíbula, principalmente en aquellos pacientes que reciben tratamiento de curaciones dentales. Por tal motivo los pacientes que van a iniciar una terapia con estos medicamentos, deben realizar con anticipación cualquier tratamiento dental, para evitar este tipo de complicaciones.

También se han observado arritmias auriculares en pacientes que reciben tratamiento con bifosfonatos, razón por la cual se debe realizar un control cardiovascular adecuado en los pacientes en terapia con bifosfonatos.

Los pacientes que están en tratamiento con bifosfonatos para osteoporosis pueden desarrollar dolor óseo, anticuar o muscular severo. El dolor puede aparecer días o meses después de iniciar el tratamiento en pacientes que toman bifosfonatos.

INCOMPATIBILIDADES: No se han descrito.

REACCIONES ADVERSAS

Indicaciones que requieren atención médica:

• Incidencia más frecuente: Dolor abdominal.

• Incidencia menos frecuente: Disfagia, pirosis gastrica, irritación, dolor o ulceración del esófago, dolor muscular.

• Incidencia rara: Erupción de la piel.

Indicaciones que requieren atención médica solamente si continúan o son molestos:

• Incidencia menos frecuente: Distensión, constipación, diarrea, flatulencia, dolor de cabeza, náuseas.

ADVERTENCIAS

Antes de usar esta medicación

• Condiciones que afectan especialmente su uso: Sensibilidad a alendronato.

• Embarazo: Estudios en animales mostraron disminuido la ganancia de peso, incompleta osificación fetal, disminuya la supervivencia del feto y retraso del parto.

• Lactancia: No debe ser administrado a mujeres lactantes, porque alendronato es distribuido en leche de ratas.

Otras medicaciones, especialmente ácido acetilsalicílico o compuestos que contengan ácido acetilsalicílico.

Otros problemas médicos, especialmente enfermedades gastrointestinales o daño severo de la función renal.

• Sistema cardiovascular: En estudios poscomercialización se ha observado una posible asociación entre bifosfonatos y fibrilación auricular. Es necesario realizar evaluaciones cardiovasculares, en los pacientes en terapia con bifosfonatos.

El mecanismo por el cual los bifosfonatos podrían causar arritmia o fibrilación artrial es confuso.

• Sistema músculo esquelético: Se ha reportado casos de osteonecrosis de mandíbula en pacientes que usaron bifosfonatos. La mayoría de los reportes han sido en pacientes con cáncer tratados con bifosfonatos intravenosos y que recibían también quimioterapia y corticoesteroides. Sin embargo, también se ha reportado osteonecrosis de mandíbula en pacientes que recibieron bifosfonatos para el tratamiento de la osteoporosis o para la enfermedad de Pager. La mayoría de los casos han estado asociados a procedimientos dentales como extracción dental, y muchos pacientes tenían infección local incluyendo osteomielitis. Las características son variadas, como trastorno sensitivo local, dolor máximo facial, dolor dental, dientes flojos, exposición de hueso o deterioro de la curación, infección recurrente leve de los tejidos finos de la cavidad bucal, mal olor bucal.

El problema puede ser exacerbado en pacientes con historia de problemas dentales subyacentes como infección, extracción dental, o cirugía máximo facial.

El mecanismo por el cual los bifosfonatos inducen osteonecrosis no se ha aclarado completamente. Se ha reportado necrosis avascular de cadera; es posible que la osteonecrosis pudiera ser una enfermedad sistémica del hueso con manifestación inicial en la mandíbula. No se conoce ningún tratamiento eficaz y no hay consenso en el manejo de la osteonecrosis. La recuperación ósea puede ser gradual; sin embargo, ha habido informes de resolución curativa y completa de lesiones, varios meses después de la cesación del tratamiento.

Los pacientes que están en tratamiento con bifosfonatos para osteoporosis pueden desarrollar dolor óseo, articular o muscular severo. El dolor puede aparecer días o meses después de iniciar el tratamiento, en pacientes que toman bifosfonatos. La asociación entre bifosfonatos y dolores músculo-esqueléticos severos no ha sido registrada de forma eficaz por los profesionales sanitarios, retrasando el diagnóstico, prolongado el dolor y/o la discapacidad y la necesidad del uso de analgésicos.

Asimismo, después de descontinuar el bifosfonato algunos pacientes han experimentado un total alivio de los síntomas, mientras otros han experimentado una resolución incompleta o lenta, los factores de riesgo para daño músculo-esquelético severo asociado con bifosfonatos y su incidencia son desconocidos.

Este dolor músculo esquelético severo está en contraste con la respuesta de fase aguda caracterizada por fiebre, frialdad, dolor óseo, mialgias y artralgias que acompaña la administración inicial de bifosfonatos intravenosos y puede ha veces ocurrir con la exposición inicial a las dosis semanales o mensuales de bifosfonatos orales. Los síntomas relacionados con la respuesta de fase aguda tienden a resolverse dentro de varios días con uso continuado de la droga.

Los profesionales de la salud deben considerar si el uso del bifosfonato puede ser responsable de dolor músculo esquelético severo en los pacientes que presentan estos síntomas y deben considerar la descontinuación temporal o permanente del medicamento.

TRATAMIENTO EN CASOS DE SOBREDOSIS: No hay información específica sobre el tratamiento de la sobredosificación. Esta puede ocasionar hipocalcemia, hipofosfatemia, y reacciones adversas gastrointestinales superiores como malestar gástrico, pirosis, esofagitis, gastritis o úlcera. Se debe considerar la administración de leche o antiácidos para fijar el alendronato. No se debe inducir vómito por el riesgo de irritación gastroesofágica y el paciente debe permanecer completamente erguido.

DOSIS Y VÍAS DE ADMINISTRACIÓN: Vía oral.

Uso apropiado de esta medicación

Las siguientes recomendaciones son importantes para el óptimo tratamiento con FOSMIN® 70 mg:

• FOSMIN® 70 mg se toma una vez por semana. El paciente escogerá el día más conveniente para su administración.

• Se debe tomar en la mañana del día seleccionado en ayunas, por lo menos 30 minutos antes de ingerir cualquier alimento, bebida o medicación y únicamente con un vaso con agua pura. Otras bebidas (incluyendo agua mineral), los alimentos y algunos medicamentos, pueden disminuir su absorción.

• Luego de tomar FOSMIN® 70 mg el paciente debe continuar sus actividades o permanecer sentado, de pie o caminar (posición erguida), por lo menos 30 minutos (no debe acostarse durante el tiempo señalado y solo después del primer alimento del día). No deberá masticar ni disolver la tableta en la boca.

• Para el adecuado resultado es necesario administrar la tableta una vez por semana, pero siempre el mismo día. Si olvida una dosis, puede ingerirla al día siguiente y en la semana siguiente volver al día elegido.

Si la ingesta dietética es inadecuada, los pacientes deben tomar un suplemento de calcio y vitamina D.

No es necesario hacer ajustes en la dosificación en los pacientes de edad avanzada o con insuficiencia renal leve a moderada (depuración de la creatinina de 35 a 60 mL/min). Debido a la falta de información, no se recomienda administrar a pacientes con insuficiencia renal más severa (depuración de creatinina <35 mL/min).

Tratamiento de osteoporosis posmenopáusica: Oral, 10 mg una vez al día en la mañana o 70 mg una vez a la semana en la mañana, administrando al menos 30 minutos antes de la primera comida, bebida o medicación. La dosis debe ser tomada con un vaso con agua pura.

Profilaxis de osteoporosis posmenopáusica: Oral, 5 mg una vez al día en la mañana o 35 mg