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Cápsulas blandas

Progestagenoterapia

(Progesterona)

COMPOSICIÓN

PROGENDO® 100 mg:

Cada CÁPSULA BLANDA contiene: 100 mg de progesterona micronizada, excipientes c.s.p.

PROGENDO® 200 mg:

Cada CÁPSULA BLANDA contiene: 200 mg de progesterona micronizada, excipientes c.s.p.

PROGENDO® 400 mg:

Cada CÁPSULA BLANDA contiene: 400 mg de progesterona micronizada, excipientes c.s.p.

ACCIÓN FARMACOLÓGICA: Los progestágenos penetran en las células blanco por difusión pasiva y se unen a los receptores citosólicos solubles que están unidos laxamente en el núcleo. El complejo receptor de esteroides inicia la transcripción produciendo un aumento de la síntesis proteica. Los progestágenos pueden afectar las concentraciones séricas de otras hormonas, particularmente del estrógeno y modifican los efectos estrogénicos. Los progestágenos pueden demostrar grados variables de efectos progestacionales. Producen cambios antiproliferativos significativos en el endometrio.

Farmacocinética: La progesterona se absorbe bien por vía digestiva. La biodisponibilidad de la progesterona por vía oral mejora notablemente si se trata de progesterona micronizada ya que aumenta el área de la superficie de contacto y la absorción. La concentración de progesterona micronizada en la fase luteal se mantiene aproximadamente 9 a 12 horas después de la administración oral. Los alimentos aumentan la absorción.

La progesterona sufre una extensa biotransformación, mayoritariamente en el hígado. La vida media de eliminación se inicia varios minutos después de la absorción. El tiempo para obtener la concentración máxima cuando se administra una dosis de 200 mg por vía oral es de 2 a 4 horas. El 50-60% se elimina por vía urinaria y el 10% por vía fecal. La absorción por la mucosa vaginal es rápida. La concentración plasmática máxima de progesterona se alcanza entre las 2 a 6 horas después de la aplicación y se mantiene a una concentración promedio a las 24 horas de 9,7 ng/mL después de la administración de 100 mg en la mañana y en la noche. Esta posología promedio preconizada induce concentraciones plasmáticas fisiológicas y estables de progesterona similares a las observadas durante la fase luteal de un ciclo menstrual normo-ovulatorio.

INDICACIONES

Coadyuvante en la terapia de reposición estrogénica.

Tratamiento de estados de insuficiencia de progesterona.

Usos: Todas las insuficiencias de progesterona, en particular, síndrome premenstrual, irregularidades menstruales por problemas de ovulación, mastopatías benignas, mastodinias, esterilidad de causa hormonal por alteraciones en la ovulación, premenopausia y menopausia.

Amenaza de aborto o aborto habitual.

De acuerdo a la posología se sugiere utilizar estas vías de administración:

• Oral: Trastornos ligados a una insuficiencia de progesterona, en especial: Síndrome premenstrual, irregularidades menstruales por trastornos de la ovulación o anovulación. Mastopatías benignas. Premenopausia. Menopausia (como complemento del tratamiento estrogénico).

• Vaginal: Puede utilizarse como alternativa especialmente en las siguientes indicaciones: Sustitución de progesterona en mujeres sin ovarios. Suplemento de la fase lútea durante la reproducción asistida. Suplemento de la fase lútea durante ciclos espontáneos o inducidos. Amenaza de aborto o en aborto habitual por insuficiencia lútea.

INTERACCIONES

Medicamentos que inducen enzimas hepáticas, tales como carbamazepina, fenobarbital, fenitoína, rifambutina o rifampicina (pueden disminuir la eficacia de los progestágenos).

Betabloqueadores; teofilina; o ciclosporina (puede incrementar los efectos de estos medicamentos).

Alteraciones de laboratorio: Pueden alterar las biopsias de algunos tejidos, el patólogo debe ser avisado. Puede alterar la prueba de tolerancia a la glucosa. Menor respuesta a la prueba de la metirapona. Las concentraciones séricas de apolipoproteína A, lipoproteínas del colesterol de alta densidad, colesterol total y triglicéridos pueden aumentar o disminuir. Las concentraciones séricas de apolipoproteína lipoproteína B y lipoproteína del colesterol de baja densidad pueden estar incrementadas. Las concentraciones séricas de los factores de coagulación II, VII, VIII, IX, X y de protrombina pueden estar incrementadas. Las concentraciones séricas de gonadotrofina y globulina fijadora de hormonas sexuales pueden estar disminuidas. Los valores de las pruebas de función hepática pueden estar incrementados. Los valores de captación de T3 pueden estar disminuidos.

CONTRAINDICACIONES

Excepto bajo circunstancias especiales, este medicamento no debe ser utilizado cuando existan los siguientes problemas médicos:

• Alergia al maní o a progesterona.

• Malignidades o tumores genitales o de las mamas, conocidas o sospechadas (puede empeorar la condición en algunos pacientes que no responden).

• Enfermedad hepática aguda, incluyendo tumores hepáticos benignos y malignos (pueden empeorar la condición).

• Hipersensibilidad a los progestágenos.

• Sangrado del tracto urinario no diagnosticado; o sangrado uterino o genital no diagnosticado (puede retardar el diagnóstico al enmascarar la condición subyacente, incluyendo el cáncer).

Debe considerarse el riesgo/ beneficio de su empleo cuando existan los siguientes problemas médicos:

• Asma; insuficiencia cardiaca significativa; epilepsia; hipertensión; migraña; o disfunción renal significativa (puede agravar estas condiciones por retención de fluidos).

• Diabetes mellitus (leve disfunción de la tolerancia a la glucosa).

• Historia de enfermedad o disfunción hepática (metabolismo alterado; contribuye a la condición hepática).

• Hiperlipidemia (incremento de los niveles de LDL colesterol y disminución de los niveles de HDL colesterol).

• Factores de riesgo significativos para un contenido bajo de minerales óseos.

• Historia de enfermedades tromboembólicas, incluyendo enfermedad cerebrovascular, embolismo pulmonar, trombosis retiniana; o historia de tromboflebitis (las dosis altas utilizadas en el tratamiento del cáncer de mama y próstata se han asociado con un incremento leve de las condiciones trombogénicas).

PRECAUCIONES

Fertilidad: Puede interferir con la función espermática, la fertilización y subsecuentemente la ocurrencia de una gestación.

Gestación: La progesterona se ha utilizado exitosamente con tecnologías de asistencia reproductiva para apoyar la implantación del embrión y mantener la gestación cuando ha sido necesario. Durante la gestación se prescribe para el tratamiento de la infertilidad femenina debido a deficiencia de progesterona. También se emplea para prevenir el aborto habitual o la amenaza de aborto en los primeros meses de la gestación.

Lactancia materna: Los progestágenos se distribuyen en la leche materna en cantidades variables pueden incrementar o disminuir la cantidad o calidad o no tener efecto en la leche materna. No se recomienda su empleo en dosis elevadas.

Pediatría: No se han establecido la seguridad ni la eficacia.

Geriatría: No hay información sobre la relación de la edad con los efectos de los progestágenos en pacientes geriátricos.

Dental: Posibilidad de problemas bucales, tales como sensibilidad, hinchazón o sangrado por las encías; consultar con el dentista; seguir buenos procedimientos de limpieza tales como cepillado, uso de hilo dental, masaje a las encías y limpieza dental regular por el dentista.

Vigilancia del paciente: Deben realizarse exámenes rutinarios de las mamas en uso prolongado. Realizar examen físico con especial atención al abdomen, mamas y órganos pélvicos y prueba de Papanicolaou como determine el médico.

INCOMPATIBILIDADES: No han sido descritas.

REACCIONES ADVERSAS

Aquellas que indican necesidad de atención médica:

• Incidencia más frecuente: Amenorrea; sangrado intermenstrual o metromenorragia; hiperglucemia; menorragia; manchado sanguíneo leve.

Nota: Si el sangrado uterino anormal es persistente (mayor de 10 días seguidos) o recurrente (sangrados mayores que el normal ocurren por más de 10 meses o más frecuentemente que mensualmente), debe considerarse una malignidad como causa del sangrado.

El sangrado uterino intermenstrual no es tan prevalente como es con anticonceptivos de solamente progestágenos; por lo tanto, cualquier sangrado uterino inesperado que persiste por 3 a 6 meses debe ser investigado.

• Incidencia menos frecuente: Galactorrea; depresión mental; exantema.

• Incidencia rara: Supresión adrenal o insuficiencia o hipotensión; síndrome de Cushing; tromboembolismo o formación de trombos.

Nota: No está claro si el tromboembolismo o la formación de trombos es debido al tratamiento o a la condición subyacente que es tratada, tal como el cáncer.

Aquellas que indican necesidad de atención médica sólo si continúan o causan molestias:

• Incidencia más frecuente: Mareos; somnolencia.

• Incidencia menos frecuente: Acné; dolor o sensibilidad en las mamas; rubor; insomnio; disminución de la libido; pérdida o ganancia de pelo corporal, facial o del cuero cabelludo; melasma; náusea.

Por vía vaginal:

• No se ha observado durante el curso de diferentes estudios clínicos ninguna intolerancia local (ardor, prurito o flujo vaginal grasoso).

• No se ha reportado en el curso de los estudios clínicos a las dosis recomendadas ningún efecto secundario general, en particular somnolencia o sensación vertiginosa.

ADVERTENCIAS

Tener precaución cuando se maneja o se realiza actividades que requieren de alerta porque el medicamento puede causar mareos o somnolencia después de 1 a 4 horas de la ingestión de 200 mg en cápsulas.

Si se necesita una sola dosis de progesterona en cápsulas, debe tomarse a la hora de acostarse para minimizar el efecto colateral de mareos o somnolencia. Si se toma la dosis en la mañana, será 2 horas después del desayuno.

Cuando se administra por vía vaginal, evitar el uso de otros productos 6 horas antes y 6 horas después, para asegurar su completa absorción.

En caso de omitir una dosis, si se omite una dosis de 200 mg al acostarse, tomar 100 mg a la mañana y luego regresar a su esquema regular. Si se omite una dosis de 300 mg al día, no tomar la dosis faltante y regresar luego a su esquema regular.

TRATAMIENTO EN CASO DE SOBREDOSIS: No hay información disponible.

DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN

Vía oral:

• Término medio en las insuficiencias de progesterona, la posología es de 200 a 300 mg de progesterona por día repartidas en dos tomas, una a la mañana alejada de las comidas, una a dos a la noche al acostarse.

• En las insuficiencias lúteas (síndrome premenstrual, mastopatías benignas, irregularidades menstruales, premenopausia), el tratamiento será de 200 a 300 mg por día, 10 días por ciclo, habitualmente desde el día 17 al día 26 inclusive.

• En el tratamiento sustitutivo de la menopausia, la estrógeno-terapia aislada es desaconsejable (riesgo de hiperplasia de endometrio); se agregará progesterona, 200 mg/día tomados de noche al acostarse, 12 a 14 días por mes, o sea, las dos últimas semanas de cada secuencia terapéutica, seguido de una interrupción de todo tratamiento de sustitución por un período de alrededor de una semana, durante cuyo transcurso es habitual observar una hemorragia por privación. Para estas indicaciones se empleará la vía vaginal, con idénticas posologías, en casos de hepatopatías y/o efectos secundarios debidos a la progesterona (somnolencia después de la absorción oral).

Via vaginal:

• Sustitución de progesterona en el curso de los déficits completos de mujeres ooforectomizadas (ovocitos): como complemento de un tratamiento estrogénico adecuado: 100 mg el día 13 y 14 del ciclo, después, 100 mg en la mañana y en la noche del día 15 al 25 del ciclo. A partir del día 26 y en caso de embarazo inicial, la dosis es aumentada a razón de 100 mg /día cada semana hasta llegar a 600 mg, como máximo, repartidas en tres aplicaciones. Esta posología será observada hasta el día 60.

• Suplemento de la fase lútea en el decurso de los ciclos de IVF: La posología recomendada es de 400 a 600 mg /día a partir de la inyección de HCG hasta la semana 12 de embarazo.

• Suplemento de la fase lútea en el curso de los ciclos espontáneos o inducidos, en caso de disminución de la fertilidad o de esterilidad primaria o secundaria, en especial, por anovulación: La posología recomendada es de 400 a 600 mg/día a partir del día 17 del ciclo durante 10 días y retomada lo más rápidamente posible en caso de ausencia del retorno de las reglas y de diagnóstico de embarazo.

• Amenaza de aborto precoz o prevención de abortos a repetición por insuficiencia lútea; la posología recomendada es de 200 a 400 mg /día, en dos aplicaciones.

Una división de:

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