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Cápsulas, Solución inyectable

(Tiocolchicósido)

COMPOSICIÓN

MUSCORIL® 4 mg Cápsulas

Cada CÁPSULA contiene:

Tiocolchicósido

4 mg

Excipientes, c.s.

MUSCORIL® 8 mg Cápsulas

Cada CÁPSULA contiene:

Tiocolchicósido

8 mg

Excipientes, c.s.

MUSCORIL® 4 mg/2 mL Solución inyectable:

Cada AMPOLLA de 2 mL contiene:

Tiocolchicósido

4 mg

Excipientes: Agua para inyección c.s.

ACCIÓN FARMACÓLOGICA

Farmacodinamia: MUSCORIL® es un derivado sulfurado semisintético del colchicósido, un glucósido natural de la colchicina. Actúa farmacológicamente como un relajante muscular. Suprime o atenúa considerablemente la contractura de origen central: en la hipertonía espástica, disminuye la resistencia pasiva del musculo al estiramiento y reduce o suprime la contractura residual.

Por otro lado, MUSCORIL® no tiene efecto curarizante: actúa por intermedio del sistema nervioso central y no por parálisis de la placa motriz. Recientemente se ha demostrado in vitro que el tiocolchicósido y su metabolito principal glucoronizado ejercen una acción antagonista de los receptores GABA-A, por lo que sus efectos miorrelajantes in-vivo podrían ejercerse predominantemente a nivel supra espinal mediante mecanismos regulatorios complejos, aunque no se excluye un mecanismo de acción glicinérgico. Por sus propiedades GABA-miméticas y, accesoriamente, glicocinomiméticas, la acción del tiocolchicósido podría ejercerse en diversos niveles del sistema nervioso, lo que explicaría su eficacia tanto en las contracturas reflejas, reumáticas o traumáticas, como en las contracturas espásticas de origen central. Por lo tanto, no altera la motilidad voluntaria, no provoca parálisis y evita de este modo todo riesgo respiratorio.

Finalmente, MUSCORIL® no influye sobre el sistema cardiovascular.

Farmacocinética: Después de la administración oral, el pico plasmático se obtiene en aproximadamente 50 minutos, con una vida media de aproximadamente 4 horas 30 minutos. Después de la inyección intramuscular, el pico plasmático se obtiene en aproximadamente 30 minutos y la vida media de eliminación es de aproximadamente 4 h 15 min.

El tiocolchicósido se elimina tanto por vía renal (depuración de aproximadamente 70 mL/min.) como por via extrarrenal (depuración de 200 mL/min.).

INDICACIONES

Cápsulas:

Relajante de la musculatura estriada.

Adyuvante en el tratamiento de las contracturas musculares asociadas a:

• Trastornos vertebrales degenerativos.

• Afecciones espásticas: Torticolis, dorsalgia, lumbalgia, ciática.

• Afecciones traumatológicas y neurológicas (espásticas).

Inyectable: Tratamiento complementario de contracturas musculares dolorosas en patología raquídea aguda.

INTERACCIONES CON OTROS FÁRMACOS Y CON ALIMENTOS

No se conocen.

CONTRAINDICACIONES

• Hipersensibilidad al tiocolchicósido o algunos de los excipientes de la fórmula.

• Hipersensibilidad conocida a la colchicinas.

• Síncope vasovagal previo a la administración del producto.

• Embarazo y Lactancia.

EMBARAZO Y LACTANCIA: Los estudios realizados en animales han mostrado toxicidad reproductiva. En los humanos no hay datos clínicos suficientes para evaluar la seguridad de su uso en embarazadas. Por tal motivo, se desconocen los peligros potenciales para el embrión y el feto. En consecuencia, el uso de tiocolchicósido durante el embarazo está contraindicado.

Dado que tiocolchicósido pasa a la leche materna, su uso durante la lactancia está contraindicado.

ADVERTENCIAS Y PRECAUCIONES

Tiocolchicósido puede precipitar convulsiones en pacientes con epilepsia o aquellos en riesgo de convulsiones.

No se recomienda tiocolchicósido para uso en niños menores de 15 años de edad.

Especial cuidado en pacientes geriátricos con deterioro de la función renal y hepática.

Cápsulas: Contienen lactosa por lo que no deben usarse en pacientes con intolerancia a la misma.

Debido a que contiene sacarosa, no debe usarse en pacientes con intolerancia a fructosa.

Reducir la posología cuanto sea necesario en caso de diarrea. Las cápsulas pueden ser ingeridas con un protector gástrico.

Parálisis flácida; hipotonía muscular; insuficiencia renal.

Inyectable: No combinar MUSCORIL® con otros productos en la misma jeringa. Debido a los casos de síncope vasovagal, monitorear al paciente después de la inyección.

EFECTO SOBRE LA CAPACIDAD DE CONDUCIR Y USAR MÁQUINAS

No se dispone de datos del efecto sobre conducir vehículos y usar máquinas. A pesar de que sólo se han reportado muy pocos casos de somnolencia, esto se debe tomar en cuenta cuando se conducen vehículos y se operan máquinas.

INCOMPATIBILIDADES

En ausencia de estudios de compatibilidad, la solución para inyección y el contenido de la cápsula no deben ser mezclados con otras preparaciones medicinales.

REACCIONES ADVERSAS

Trastornos en el sistema inmunológico: Reacciones alérgicas tales como prurito, urticaria, edema angioneurótico. Choque anafiláctico posterior a la aplicación IM.

Alteraciones de la piel y el tejido subcutáneo: Reacciones alérgicas cutáneas.

Trastornos del sistema nervioso: Somnolencia; ocasionalmente agitación psicomotriz y síncope vasovagal usualmente en los minutos subsiguientes a la aplicación IM.

Alteraciones gastrointestinales: Diarrea, gastralgia, náusea, vómito, pirosis (la incidencia fue de 0,04%).

Efecto cardiovascular: Hipotensión, la causalidad no fue claramente establecida.

POSOLOGÍA Y MODO DE EMPLEO

Adultos: La dosis inicial diaria de MUSCORIL® en inyección IM es de 8 mg y de 16 mg si se administra por vía oral.

Esquema de administración:

• MUSCORIL® 4 mg cápsulas: Vía Oral. La dosis inicial recomendada para contracturas musculares leves a moderadas es de 2 cápsulas de 4 mg dos veces al día por 5 a 7 días.

• MUSCORIL® 8 mg cápsulas: Vía Oral. La dosis inicial recomendada para contracturas musculares leves a moderadas es de 1 cápsula de 8 mg dos veces al día por 5 a 7 días.

• MUSCORIL® 4 mg/2 mL Solución inyectable: Vía Intramuscular. La dosis inicial en adultos es de 8 mg; una ampolla de 4 mg 2 veces al día por 3 a 5 días.

Tratamiento de las agudizaciones o exacerbaciones severas: La dosificación puede irse incrementando progresivamente aumentándole a la dosis diaria la mitad de la dosis inicial cada dos días, hasta lograr un máximo de dos o, en casos excepcionales, tres veces la dosis inicial. En casos de contracturas severas puede aplicarse una inyección de 4 mg bid por 3 a 5 días y eventualmente continuar la administración por vía oral a dosis de 8 mg bid por 5 a 7 días.

Tratamiento de condiciones crónicas: La dosis inicial puede reducirse espaciando el intervalo entre las inyecciones (reducir a 1 o 2 inyecciones por semana o por mes), o reduciendo la dosis oral diaria progresivamente hasta llegar a 1 o 2 cápsulas al día o incluso cada 48 horas.

Para preparación de sesiones de fisioterapia: Considerar el tiempo necesario para obtenerse el efecto relajante:

• Inyección intramuscular: 1 inyección intramuscular 30 a 40 minutos antes de iniciar la sesión.

• Vía oral: 1 a 2 comprimidos 1 a 2 horas antes de iniciar la sesión.

No se recomienda el uso de tiocolchicósido en niños menores de 15 años de edad.

TRATAMIENTO EN CASO DE SOBREDOSIS

Signos y síntomas: No se han reportado síntomas específicos de sobredosis en pacientes tratados con tiocolchicósido.

Manejo: Si ocurriera sobredosis, se recomienda supervisión médica y medidas sintomáticas.

ALMACENAMIENTO: Almacenar en lugar seco a temperatura inferior a 30 °C.

Importado y distribuido por:

SANOFI-AVENTIS DEL PERÚ S.A.

Calle Los Sauces 374 Torre Roja
Piso 3, San Isidro, Telf.: 411-4710
Lima 27, Perú