Emla logo astrazeneca.jpg

Crema

(Lidocaína/Prilocaína)

COMPOSICIÓN

Cada 100 g contienen:

Lidocaína

2,5 g

Prilocaína

2,5 g

Excipientes c.s.

ACCIÓN FARMACOLÓGICA

Lidocaína y prilocaína son dos anestésicos que aplicados tópicamente sobre la piel o la submucosa, ejercen en forma sinérgica una potente acción analgésica en la zona de aplicación.

Ambos anestésicos bloquean la iniciación y conducción del impulso nervioso al dsminuir la permeabilidad de la membrana neuronal a los iones de sodio. Se inhibe así la despolarización de la membrana, resultando en la falla de la propagación de la acción potencial y el subsecuente bloqueo de conducción.

La lidocaína y prilocaína que contiene la formulación de EMLA se encuentran contenidos en una emulsión de aceite en agua en el cual la fase de aceite es una mixtura eutéctica formada por la combinación de partes iguales en peso de las bases de ambos anestésicos. Debido a que esta mixtura eutéctica es un líquido no necesita disolverse en aceite antes de incorporarse a la fase acuosa de la formulación, esto incrementa la concentración de las sustancias activas en gotas de la emulsión y permite que una gran cantidad de anestésico penetre hasta las profundidades de la piel sana y alcance las terminaciones nerviosas.

La medicación también puede tener otros efectos a nivel vascular, tales como vasoconstricción o vasodilatación, con manifestaciones de blanqueamiento o de eritema. La velocidad de estas respuestas es mayor en pacientes con dermatitis atópica o eczema.

Absorción: La absorción sistémica depende del grosor de la piel y del tamaño del área expuesta. En general es de 45 +/-16 mcg/cm2 de superficie de piel por hora, para la lidocaína, y de 77 +/- 36 mcg/cm2 de superficie para la prilocaína.

La absorción se incrementa cuando la formulación es aplicada en piel herida o inflamada, o en pacientes con dermatitis atópica o eccema, o sobre áreas iguales o mayores de 2000 cm2. La absorción es mayor que en la piel cuando se aplica en la zona genital.

Un pico sérico máximo se alcanza después de 2 a 6 horas, (promedio 4 horas) después de aplicar 60 g sobre un área de 400 cm2, y se alcanza a las 3 horas cuando se aplican 10 g en parche oclusivo durante 3 horas. La lidocaína y la prilocaína alcanzan un pico sérico máximo de 1,1 mcg/mL y 0,2 mcg/mL, respectivamente, después de aplicar 150 g de EMLA sobre 1300 cm2 de piel intacta durante 3 horas.

Distribución: Tanto lidocaína y prilocaína atraviesan las barreras hematoencefálica y placentaria.

La lidocaína se liga a las proteínas plasmáticas en un 70% y la prilocaína en un 40%.

Metabolismo: La lidocaína tiene un rápido metabolismo hepático. Forma un metabolito activo pero de escasa potencia anestésica y otro metabolito no activo, pero más tóxico que la lidocaína misma. El metabolismo que ocurre después de la aplicación cutánea no está bien determinado. La prilocaína posee metabolismo hepático y renal, formando metabolitos tóxicos. La ortotoluidina, uno de sus metabolitos, sería el responsable de la metahemoglobinemia en pacientes susceptibles. El metabolismo que ocurre después de su aplicación cutánea no está bien determinado.

Inicio y duración de acción: Depende del grosor y estado de la piel, y del área de exposición. Sobre piel sana es de alrededor de una hora, pero en presencia de dermatitis atópica o eczema puede ser hasta de 15 minutos. El tiempo para el efecto máximo cuando se aplica sobre piel intacta es de 2 a 3 horas, y de 1 hora cuando se aplica por oclusión. Se produce suficiente anestesia para administrar inyectables y realizar otros procedimientos cutáneos. La aplicación sobre la zona genital brinda anestesia 5 a 7 minutos después de la aplicación y disminuye 10 a 15 minutos después.

Duración de acción: después de una efectiva anestesia de 1 a 2 horas, pueden persistir 1 a 2 horas más de efecto anestésico. Sin embargo, este tiempo depende del flujo sanguíneo local subyacente y del área de exposición, tal como la cara.

Eliminación: Más del 98% de la lidocaína se elimina por la orina, menos del 3% sin cambios y el resto como metabolitos. Depuración sistémica promedio: 13 +/- 3 mL/min/kg de peso. La prilocaína se elimina por vía renal; menos del 3% sin cambios. Depuración sistémica promedio: 38 +/- 15 mL/min/kg de peso.

INDICACIONES: EMLA aplicado sobre piel intacta está indicado para proveer anestesia local previa a procedimientos tales como la inserción de cánulas, agujas u otras venopuncturas; recolección de piel para injertos; limpieza o debridamiento de úlceras en piernas; procedimientos dérmicos menores como láser terapia, remoción de verrugas, moluscos y tatuajes; puntura lumbar y diatermia.

La aplicación tópica de EMLA sobre la mucosa genital de hombres o mujeres provee anestesia adicional previa a la cirugía de remoción de lesiones localizadas (p.ej., remoción de condilomas por dióxido de carbono o termocauterio). Este uso esta propuesto sólo pasa adultos y no se recomienda su uso en niños.

EMLA no debe aplicarse sobre otras mucosas que no sean las genitales, tal como la encía u otra parte de la mucosa oral. Tampoco se recomienda su aplicación en el oído debido a que la lidocaína y la prilocaína han mostrado ototoxicidad (tímpano, oído medio) en modelos animales.

EMLA no debe aplicarse cerca de los ojos porque puede ocasionar irritación corneal.

DOSIS

Dosis en adultos

Anestesia tópica para procedimientos dérmicos:

1. Procedimientos menores (vg. canulación intravascular, venopuncturas): 2,5 gramos aplicado sobre un área de 20 a 25 cm2 de piel, para mantener contacto por lo menos una hora. Un área alternativa debe ser preparada para utilizarse en caso haya problemas técnicos de canulación.

2. Procedimientos mayores (vg. retiro de piel para injerto): 2 gramos aplicadopor cada 10 cm2 de superficie, para mantener contacto no menos de 2 horas.

3. Para láser terapia (p.ej., remoción de verrugas, tatuajes): 1 a 2 gramos aplicado en 10 cm2 de superficie.

Procedimientos sobre mucosa genital (vg. remoción de condilomas u otras lesiones): Aplicación de 2,5 gramos sobre la mucosa. No es necesario el parche oclusivo. La medicación debe tener contacto de 5 a 10 minutos, luego del cual debe realizarse de inmediato el procedimiento o la infiltración adicional de anestesia local.

Tiempo máximo de exposición recomendado: 4 a 5 horas. Un tiempo de exposición mayor de 5 horas no provee beneficio adicional y puede disminuir la eficacia anestésica así como llevar a la toxicidad sistémica.

Dosis pediátrica límite

Para los procedimientos dérmicos la máxima área recomendada depende del peso del niño:

• Hasta 10 kg: 100 cm2

• 10 a 20 kg: 600 cm2

• Más de 20 kg: 2000 cm2

No se recomienda el uso de EMLA en neonatos hasta de 1 mes de edad.

Dosis geriátrica: Igual que la dosis en adultos.

CONTRAINDICACIONES

EMLA está contraindicado en casos de hipersensibilidad a los anestésicos locales de tipo amida o a cualquier otro componente de la fórmula.

Riesgo/beneficio debe considerarse frente a las siguientes situaciones:

• Factores que puedan incrementar el riesgo de una mayor absorción hasta niveles de toxicidad, tales como heridas amplias, grandes quemaduras, lesiones inflamatorias extensas, dermatitis atópica o eczema.

• Pacientes con deficiencia de la glucosa -6-fosfato deshidrogenasa u otra predisposición a la metahemoglobinemia.

• Metahemoglobinemia congénita o idiopática.

• Disfunción hepática severa.

EVENTOS ADVERSOS

La lidocaína y la prilocaína rara vez ocasionan reacciones anafilactoides, incluidos angioedema, urticaria, broncospasmo y shock.

Es improbable que ocurran efectos sistémicos cuando el uso se ajusta a las guías de recomendaciones: Depresión del SNC y/o cardiovascular (bradicardia, hipotensión) pueden ocurrir cuando los anestésicos alcanzan muy altos niveles en sangre. Si la atención no es inmediata el paciente puede llegar a la hipoxia, acidosis, bloqueo cardiaco y paro.

La toxicidad del SNC puede manifestarse con aprensión, nerviosismo, euforia, confusión, mareos, somnolencia, visión doble o borrosa, náuseas, vómitos, tremor, letargo o convulsiones, seguidos de depresión del SNC como somnolencia, pérdida de la conciencia y depresión respiratoria. La excitación del SNC es transitoria. La somnolencia en niños puede ser el primer signo de toxicidad del SNC.

La metahemoglobinemia es un evento muy raro que se presenta con coloración azulada de labios y lechos ungüeales o piel, fatiga, debilidad, problemas respiratorios, taquicardia, cefalea, mareos, colapso, alteración mental y orina oscura. Si es leve, la cianosis puede ser el único signo. Este evento adverso requiere inmediata atención médica.

Eventos que requieren atención médica solo si persisten o son muy molestos: Reacciones locales de quemazón, edema, prurito o rash; piel blanqueada por vasoconstricción o eritema por vasodilatación. Estas reacciones locales suelen resolverse espontáneamente en 1 a 2 horas. El parche oclusivo puede generar manifestaciones de sensibilidad como rash, prurito y/o enrojecimiento, locales.

PRECAUCIONES

Carcinogenicidad: Lidocaína y prilocaína administrados en muy altas dosis en modelos animales ocasionaron lesiones tumorales como fibromas, fibrosarcomas, tumores hepáticos y nasales, hemangiomas, hemangiosarcomas, mesoteliomas y tumores mamarios, entre otros.

Mutagenicidad: Un metabolito de la lidocaína indujo cambios mutagénicos en linfocitos humanos in vitro y en modelos animales, pero no genotoxicidad. El metabolito orto-toluidina de la prilocaína dio cambios mutagénicos en la E. coli y Salmonella tiphymurium.

Embarazo y reproducción: Ni lidocaína ni prilocaína han mostrado teratogenicidad, embriotoxicidad ni fetotoxicidad administrados en altas dosis en modelos animales. No se han realizado estudios controlados en humanos.

Categoría de uso por la FDA: B

Lactancia: Ambos anestésicos alcanzan niveles muy bajos en la leche materna.

Pediatría: No se recomienda el uso de EMLA en neonatos menores de un mes por riesgo de metahemoglobinemia. Infantes y niños: no se debe administrar EMLA en las mucosas.

Geriatría. No hay información disponible. Los ancianos pueden ser más susceptibles que los jóvenes para desarrollar efectos sistémicos por anestesia local, principalmente cuando se aplican por inyección o en las membranas mucosas.

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS

Los anestésicos generales pueden incrementar las manifestaciones de toxicidad del SNC.

Mexiletina o tocainida, pueden incrementar los efectos sistémicos de la lidocaína y la prilocaína.

La metahemoglobinemia puede inducirse por medicamentos como: acetaminofén, cloroquina, dapsona, nitratos o nitritos, ácido para-aminosalicílico, fenacetina, fenobarbital, fenitoína. primaquina y sulfonamidas (especialmente en niños), incluida la mafenida.

SOBREDOSIS

Si ocurrieran signos locales persistentes o manifestaciones sistémicas, la crema debe ser removida totalmente de la superficie de contacto para disminuir su absorción.

Las manifestaciones de toxicidad del SNC, depresión cardiovascular o metahemoglobinemia requieren atención médica inmediata.

La depresión cardiovascular requiere el uso de fluidos intravenosos y vasopresores. Las convulsiones requieren el uso de benzodiazepinas e instalar al paciente en un ambiente dotado de equipos de monitoreo y resucitación.

La metahemoglobinemia requiere azul de metileno y/o ácido ascórbico.

Además, el paciente requiere oxígeno al 100% y apoyo ventilatorio. Algunos podrían requerir intubación endotraqueal.

PRESENTACIONES

Tubo x 5 g.

2 parches oclusivos.

Instrucciones para el uso de EMLA:

Aplicar la crema formando una capa uniforme de 2 mm de espesor.

Ocluir la zona de aplicación con el parche. Evitar que la crema se extienda fuera del área deseada.

Retirar el film protector del parche oclusivo.

Retirar el parche y proceder a la limpieza total de la zona eliminando todo resto de EMLA.

Iniciar entonces el procedimiento programado.

Anotar la hora de aplicación.

Dejar actuar EMLA por una hora como mínimo.

INSTRUCCIONES PARA EL USO DE EMLA:

1. Distribuya la crema sobre la piel formando una capa uniforme de 2 mm de espesor.

emla1.jpg

2. Prepare el parche oclusivo, retirando en primer lugar la parte central de color marrón y luego el papel blanco para exponer la superficie adhesiva.

2.jpg

3. Ocluya la zona con el parche.

4. Alise el parche suavemente desde el centro hacia los bordes.

3.jpg

5. Retire el marco de papel marrón y alise los bordes del parche. Anote la hora de aplicación. Deje actuar EMLA por una hora como mínimo.

4.jpg

6. Quite el parche oclusivo y proceda a la limpieza total de la zona, eliminando todo resto de EMLA. Inicie entonces el procedimiento programado.

5.jpg

EMLA es una marca
registrada del grupo AstraZeneca