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Suspensión, Tabletas masticables

(Subsalicilato de bismuto)

COMPOSICIÓN CUALI-CUANTITATIVA

SUSPENSIÓN

Cada 100 mL contienen:

Subsalicilato de bismuto

1,750 mg

Vehículo

c.s.

TABLETAS MASTICABLES

Cada TABLETA MASTICABLE contiene:

Subsalicilato de bismuto

262 mg

Excipientes

c.s.

INDICACIONES Y USOS

• Tratamiento de diarrea: BISMUCAR® es indicado en el tratamiento sintomatico de diarrea no específica.

• Tratamiento de dolor gástrico: BISMUCAR® es usado para el alivio, sintomático de trastornos estomacales. Incluyendo pirosis-gástrica, indigestión ácida y náuseas.

• Profilaxis de diarrea de viajero: BISMUCAR® es usado para la prevención de diarrea secretoria producida por Echerichia coli enterotoxigénica (diarrea del Viajero) e infecciones virales.

• Adyuvante en el tratamiento de úlcera duodenal asociada a Helicobacter pylori, gastritis asociada con Helicobacter pylori; BISMUCAR® es usado en combinación con una terapia antibiótica oral, tratamiento de Helicobacter pylori asociado a gastritis y úlcera duodenal.

CONTRAINDICACIONES

El riesgo beneficio debe considerarse cuando existen los siguientes problemas:

• Úlceras sangrantes, estadios hemorrágicos (puede ser exacerbado por el salicilato) y deshidratación (la terapia de rehidratación es esencial sí los signos de deshidratación, similares como sequedad de la boca, excesiva sed, disminución de la orina, etc.) están presentes con la diarrea; la pérdida de fluidos pueden tener serias consecuencias, similares a un colapso circulatorio y falla renal, especialmente en niños jóvenes).

• Disentería aguda caracterizada por heces sangrantes y temperatura elevada.

• Gota (los salicilatos pueden tener efectos variables dosis dependiente sobre las concentraciones ácido úrico sérico ; también, los salicilatos puede interferir con la eficacia de los agentes antigotosos uricosúricos).

• Hemofilia (los salicilatos pueden incrementar el riesgo de hemorragia).

• Daño de la función renal (incrementa el riesgo de la toxicidad del bismuto y el salicilato porque disminuye la excreción).

• Sensibilidad a subsalicilato de bismuto.

ACCIÓN FARMACOLÓGICA

Mecanismo de acción:

• Antidiarreico; su mecanismo antidiarreico no ha sido bien determinado pero el subsalicilato de bismuto puede estimular la absorción de fluidos y electrólitos a través de la pared intestinal (acción antisecretora) y también cuando es hidrolizado a ácido salicílico inhibiendo la síntesis de prostaglandinas responsables de la inflamación intestinal y la hipermotilidad. Adicionalmente el subsalicilato de bismuto enlaza las toxinas producidas por E. coli. Ambos, subsalicilato de bismuto y los productos de reacción intestinal, oxicloruro de bismuto e hidróxido de bismuto son aprobados para tener acción bactericida.

• Antiácido; Bismuto tiene una débil propiedad antiácida.

Absorción: Luego de la administración oral, la absorción del componente salicilato desde el intestino delgado es generalmente rápida y completa (>90%). En contraste al salicilato, la cantidad de bismuto absorbida es negligible (<0,005%).

Unión a proteínas:

• Salicilato: Alta (para albúmina).

Biotransformación: Basado sobre los datos de disociación in vitro e in vivo, el subsalicilato de bismuto es aprobado para ser ampliamente hidrolizado en el estómago a oxicloruro y ácido salicílico. En el intestino delgado, el subsalicilato de bismuto no disociado reacciona con otros aniones (bicarbonato y fosfato) a la forma de sales insolubles de bismuto. En el colón el subsalicilato de bismuto no disociado y otras sales de bismuto reaccionan con sulfuro de hidrógeno para producir sulfuro de bismuto una sal negra altamente insoluble responsable del oscurecimiento de las heces.

Eliminación:

• Bismuto fecal (>99% del bismuto presente en una dosis oral; renal).

• Salicilato renal primariamente excretado tanto como ácido salicílico libre y metabolitos conjugados.

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS

Medicamentos que contengan las siguientes sustancias dependiendo de las concentraciones:

• Anticoagulantes derivados de la cumarina o indandiona, heparina, y agentes trombolíticos como alteplasa, estreptoquinasa, uroquinasa, porque pueden aumentar el riesgo de sangrado.

• Grandes dosis de salicilato puede aumentar los efectos hipoglicémicos de agentes antidiabéticos orales o insulina.

• Probenecid o sulfinpirazona pueden disminuir su efecto por dosis de salicilatos. El probenecid puede disminuir el aclaramiento renal e incrementar las concentraciones plasmáticas y toxicidad de salicilatos.

• El uso simultáneo de otros salicilatos puede incrementar el riesgo de toxicidad.

• Tetraciclinas orales (el contenido de carbonato de calcio en las tabletas pueden disminuir la absorción gastrointestinal y la biodisponibilidad de tetraciclinas los pacientes deben evitar ingerir tabletas de subsalicilato dentro de una a 3 horas después de ingerida la tetraciclina oral).

PRECAUCIONES

Sensibilidad cruzada: Pacientes sensibles a salicilatos incluyendo metil salicilatos u otras drogas antiinflamatorias no esteroideas pueden ser sensibles a subsalicilato de bismuto.

Embarazo/Reproducción: El uso ocasional de subsalicilato de bismuto durante la gestación no es probablemente para resultar en efectos adversos sobre el feto o el recién nacido. Sin embargo, de acuerdo a lo que es conocido acerca de los salicilatos, la siguiente información debe ser considerada con altas dosis y terapias prolongadas.

• Fertilidad: Los salicilatos han causado un incremento en el número de resorciones fetales en estudios en animales.

• Embarazo: Durante el primer trimestre de gestación los salicilatos atraviesa rápidamente la placenta. Estudios en animales han mostrado que los salicilatos causan defectos en los nacidos incluyendo fisura de la espina dorsal y cráneo; grietas faciales, defectos de los ojos y malformaciones del sistema nervioso central, vísceras y esqueleto (especialmente las vértebras y costillas). Ello ha sido reportado que los salicilatos usados durante el embarazo puede incrementar el riesgo de defectos de los neonatos humanos.

Durante el tercer trimestre, crónico, terapias con altas dosis de salicilatos puede resultar en gestación prolongada, el riesgo incrementado de síndrome de postmadurez (daño fetal o muerte debida a la disminución de la función placental si el embarazo es mayormente prolongado) y riesgo incrementado de hemorragia antenatal materna. También, la ingestión de salicilatos durante las dos últimas semanas de gestación incrementa el riesgo de hemorragia fetal o neonatal. La posibilidad que el uso regular tardío en el embarazo puede resultar en constricción o cierre prematuro de los conductos arteriosos fetales, posiblemente importante para una persistente hipertensión pulmonaria y falla cardiaca en el neonato, debe también ser considerado.

Parto; crónico, terapias con altas dosis de salicilatos tardío en el embarazo pueden resultar en un parto prolongado, partos complicados e incremento del riesgo de hemorragia materna o fetal.

Lactancia: No han sido documentados problemas en humanos. Sin embargo, los salicilatos son distribuidos en leche materna con el uso crónico de altas dosis, la ingesta por el infante puede ser alta, suficiente para causar efectos adversos.

Pediátricos: En infantes y niños hasta 3 años de edad con diarrea se recomienda especial cuidado porque del riesgo de pérdida de fluidos y electrólitos; estos pacientes deben ser referidos al médico.

Pacientes pediátricos con fiebre y deshidratación son más susceptibles a efectos tóxicos de salicilatos.

Aunque ningún caso ha sido documentado con el uso de subsalicilato de bismuto, recientes estudios indican que el uso del ácimdo acetilsalicílico, un salicilato, puede ser asociado con el desarrollo de síndrome de Reye en niños con enfermedades febriles agudas, especialmente influenza y varicela. Existen insuficientes datos para establecer la asociación entre el uso de salicilatos, no-aspirina, similares a subsalicilato de bismuto y la ocurrencia del síndrome de Reye. Sin embargo, se recomienda que los niños y adolescentes quienes tienen o están recuperándose de la influenza o la varicela no reciban subsalicilato de bismuto para tratar las náuseas o vómitos.

Geriátrico: En pacientes ancianos con diarrea se recomienda precaución por la pérdida de electrolitos y fluidos. Además puede haber daño renal que incrementa el riesgo de toxicidad y puede requerirse reducción de dosis.

INCOMPATIBILIDADES: No se han descrito.

REACCIONES ADVERSAS

Indicaciones que requieren atención médica:

• Incidencia rara reportada con dosis mayores a las recomendadas y/o dosificación crónica, puede también ser signos de sobredosis.

Encefalopatías por bismuto (ansiedad, confusión, dificultad para hablar, severo y/o continuado dolor de cabeza, depresión mental, espasmos musculares especialmente de la cara, mandíbula, temblores y movimientos incontrolables). Constipación severa, síntomas de salicilismo (pérdida de oido, confusión, diarreas continuas, vértigos, zumbido de oidos, somnolencia severa, respiración rápida o profunda; dolor de cabeza severo o continuo; sudoración; incremento de la sed; náusea o vómito severo o continuo; dolor de estomágo, severo o continuo; movimientos incontrolables de las manos, especialemente en ancianos; problemas de la visión).

Aquellas indicaciones que no requieren atención médica:

• Incidencia más frecuente: Decoloración producida por bismuto (oscurecimiento de la lengua o heces negras o grisáceas).

ADVERTENCIAS

Antes de usar esta medicación: Condiciones que afectan su uso especialmente:

• Alergias a salicilatos u otros antiinflamatorios no esteroideos.

• Embarazo: Los salicilatos cruzan la placenta; relacionado solo con altas dosis y terapias prolongadas por los efectos de los salicilatos.

• Lactancia: Relacionado solamente con altas dosis y uso crónico por la ingesta de salicilatos por el infante.

• El uso en ancianos: El riesgo de pérdida de fluidos y electrólitos debido a diarrea incrementa la susceptibilidad para los efectos tóxicos de los salicilatos posiblemente debido a la disminución de la función renal; el riesgo de repercusión debido a bismuto.

• Otras medicaciones, especialmente anticoagulantes, heparina, o agentes trombolíticos; agentes antidiabéticos; probenecid o sulfinpirazona; otros salicilatos; o tetraciclinas orales.

• Otros problemas médicos especialmente úlceras sangrantes u otros estadios hemorrágicos activos, disentería aguda, deshidratación o hemofilia.

Uso apropiado

• No administrar a niños con síntomas de influenza o varicela sin chequear primero con el médico.

• Dosis olvidada: Tomar tan pronto como sea posible; no tomar si el horario de la próxima dosis está cerca. No duplicar la dosis.

• Para uso en el tratamiento de diarrea importancia de mantener adecuadamente la hidratación y dieta apropiada.

• Dosificación apropiada.

• Almacenamiento apropiado.

Precauciones mientras está usando la medicación

• Cuidado si otras medicaciones conteniendo ácidoacetilsalicílico u otros salicilatos son usados. Diabéticos: la posibilidad de un resultado falso de la prueba de glucosa en la orina con el uso prolongado.

• Chequear con profesionales del cuidado de la salud si ocurre algún cambio en los resultados del ensayo de glucosa en la sangre, especialmente si la diabetes no está bien controlada.

• Sospecha de sobredosis: acudir inmediatamente a ayuda de emergencia.

• Para uso antidiarreico.

• Chequear con el médico si los síntomas no mejoran dentro de 2 días o empeoran.

TRATAMIENTO EN CASOS DE SOBREDOSIS

Efectos clínicos de sobredosis: Encefalopatías de bismuto (ansiedad, confusión, dificultad para hablar, severo y/o continuado dolor de cabeza, depresión mental, espasmos musculares especialmente de la cara, mandíbula, temblores y movimientos incontrolables,); síntomas de salicilismo (pérdida de oido, confusión, diarreas continuas, vértigos, zumbido de oidos, somnolencia severa, respiración rápida o profunda; dolor de cabeza severo o continuo; sudoración; incremento de la sed; náusea o vómito severo o continuo; dolor de estomágo,severo o continuo; movimientos incontrolables de las manos, especialemente en ancianos; problemas de la visión).

Tratamiento de sobredosis: El tratamiento recomendado para la sobredosis puede incluir:

• Para disminuir la absorción vaciar el estómago vía inducción de la emesis o lavado gástrico; administrando carbón activado.

• Para engrandecer la eliminación la institución de transfusión por cambio externo, hemodiálisis, diálisis peritoneal, o hemoperfusión como se requiera en sobredosis severa.

• Tratamiento específico la monitorización de la concentración sérica de los salicilatos hasta una disminución de la concentración hasta el rango no tóxico. La concentración de los salicilatos de 500 mcg/mL 2 horas después de la ingestión indica seria toxicidad; las concentraciones de saliciclatos por encima de 8000 mcg/mL 2 horas después de la ingestión indica posible fatalidad. En adición, la monitorización prolongada puede ser necesaria en un sobredosaje masivo porque la absorción puede ser retrasada.

• Incluyendo la diuresis alcalina forzada para incrementar la excreción de los salicilatos. Sin embargo, el bicarbonato no debe ser administrado oralmente para este propósito porque la absorción de los salicilatos puede ser incrementada. También si acetazolamida es usada, el riesgo incrementado de acidosis metabólica y toxicidad por salicilatos debe ser considerado. Es recomendado que acetazolamida sea administrada concurrentemente con una solución alcalina intravenosa. La administración de sangre o vitamina K1 si fuera necesaria para tratar hemorragias.

• Monitorización y soporte de las funciones vitales; monitorización para edema pulmonario y convulsiones e institución de una terapia apropiada si fuera necesaria.

• El cuidado de soporte corrección de la hipertermia; fluidos, electrólitos y un desequilibrio ácido-base; cetosis; y concentraciones de glucosa en plasma como sea necesario.

• Los pacientes en quienes la sobredosis es confirmada o sospechada se referirá a consulta siquiátrica.

DOSIS Y VÍAS DE ADMINISTRACIÓN

BISMUCAR® SUSPENSIÓN

Dosis usual en adultos y adolescentes:

• Tratamiento de diarrea o dolor gástrico: Oral 524 o 528 mg cada 30 a 60 minutos o 1048 o 1056 mg cada hora si fuera necesario.

• Profilaxis de la diarrea del viajero: Oral, 524 o 528 mg cuatro veces al día, iniciando un día antes de la salida y continuando por dos días después del regreso, pero no exceder de tres semanas de uso continuado.

• Adjunto en el tratamiento de úlcera duodenal, asociado a Helicobacter pylori; o gastritis asociada a Helicobacter pylori.

Las dosis no han sido bien establecidas. Sin embargo, en un estudio, 525 mg fue administrado oralmente tres veces al día una hora antes de las comidas, en conjunto con 500 mg de amoxicilina y 500 mg de metronidazol administrado tres veces al día después de las comidas, por una o dos semanas.

Límites usuales prescritos en adultos: 4,2 g en 24 horas.

Dosis usual pediátrica:

• Tratamiento de la diarrea o dolor gástrico:

– Niños hasta 3 años de edad (de acuerdo al peso como sigue (puede ser repetido cada cuatro horas si fuera necesario, pero no exceder de seis dosis al día).

– Niños que pesan 6,4 a 8 kg: Oral, 44 mg.

– Niños por sobre 13 kg: Oral, 88 mg.

– Niños de 3 a 6 años de edad: Oral, 88 mg cada 30 a 60 minutos pero no exceder de 404 mg en un día.

– Niños de 6 a 9 años de edad: Oral 174,6 o 176 mg cada 30 a 60 minutos pero no exceder de 1,4 g en un día.

– Niños de 9 a 12 años de edad: Oral, 262 o 264 mg cada 30 a 60 minutos pero no exceder de 2,1 g en un día.

Dosis usual geriátrica: Ver Dosis usual en adultos y adolescentes.

Los pacientes geriátricos con reducida función renal puede ser más sensible a los efectos de la dosis usual y puede requerir dosis inferiores.

BISMUCAR® TABLETAS MASTICABLES

Dosis usual en adultos y adolescentes:

• Tratamiento de la diarrea y dolor gástrico: Oral, 524 o 600 mg cada 30 a 60 minutos o 1050 o 1200 mg cada hora si fuera necesario.

• Profilaxis de la diarrea del viajero: Oral a 524 o 600 mg cuatro veces al día iniciando un día antes de la salida y continuando por dos días después del retorno, pero no exceder de tres semanas se uso continuado.

• Tratamiento adjunto de úlcera duodenal o gastritis asociado a Helicobacter pylori.

La dosis no ha sido bien establecida. Sin embargo, en un estudio, 525 mg fueron administrados oralmente tres veces al día una hora antes de las comidas en conjunto con 500 mg de amoxicilina y 500 mg de metronidazol administrado tres veces al día después de los alimentos, por una o dos semanas.

Límites usuales prescritos en adultos: 4,8 g en 24 horas.

Dosis usual pediátrica:

• Tratamiento de diarrea o dolor gástrico:

– Niños hasta 9 años de edad: La potencia disponible de la tableta puede no conformar la dosis recomendada para niños hasta 9 años de edad; el subsalicilato de bismuto en suspensión es la forma preferida para este grupo de edad.

– Niños de 9 a 12 años: Oral 262 o 300 mg cada 30 a 60 minutos. No exceder de 2,4 g en un día.

Dosis usual geriátrica: Ver Dosis usual en adultos y adolescentes.

Pacientes geriátricos con reducida función renal pueden ser más sensibles a los efectos de las dosis usual en adultos y puede requerir dosis inferiores.

CONDICIONES DE ALMACENAMIENTO: Almacenar por debajo de 40 °C, preferiblemente entre 15 y 30 °C. Proteger del congelamiento.

FORMAS DE PRESENTACIÓN

Cajas x 30 y 100 tabletas masticables.

Frascos x 120 mL, 150 mL y 340 mL.

REFASA S.A.C.

Calle Enrique Villanueva 105
Urb. Juan Pablo de Monterrico, Surco
Central telefónica: 610-3100