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Tabletas

(Biperideno)

COMPOSICIÓN CUALI-CUANTITATIVA

Cada TABLETA contiene:

Biperideno clorhidrato

2 mg

Excipientes c.s.p.

INDICACIONES Y USOS

• Como un complemento en el tratamiento de todas las formas de parkinsonismo (idiomática, postencefálitico, arterioesclerosis).

• Control de los trastornos extrapiramidales secundarios al tratamiento con fármacos neurolépticos (por ejemplo, fenotiazinas).

FARMACOLOGÍA CLÍNICA: Biperideno, es un agente anticolinergico periférico débil, teniendo algunos efectos antisecretores, antiespasmódico y midriático. Además biperideno posee una actividad nicotinoítica.

El Parkinson se cree que es el resultado de un desequilibrio de las actividades colinérgicas y dopaminérgicas en el cuerpo estriado. El mecanismo de acción de los fármacos anticolinérgicos a nivel central como el biperideno, se produce por un antagonismo competitivo contra la acetilcolina por los receptores colinérgicos en el cuerpo estriado, el cual establece un equilibrio.

FARMACOCINÉTICA Y METABOLISMO: Con una dosis oral única de 4 mg se obtuvieron concentraciones plasmáticas de 4-5 ng/mL, 1 a 1,5 horas después de su administración.

Se han encontrado concentraciones plasmáticos entre 0,1 - 0,2 ng/mL, 48 horas después de una sola administración. Con una dosis oral de 250 mg/kg en ratas, se obtuvo una biodisponibilidad oral de 87% de la droga; 6 horas después de la administración.

Biperideno se metaboliza casi completamente por hidroxilación.

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS

La combinación con alguno de los siguientes medicamentos y dependiendo de su cantidad, puede interactuar con biperideno:

• Alcohol o medicamentos que producen depresión del SNC pueden causar incremento del efecto sedante.

• Amantadina u otros medicamentos anticolinérgicos o inhibidores de la monoaminooxidasa (IMAO) incluyendo furazolidona, procarbazida y seleginina pueden intensificar el efecto anticolinérgico del antidiskinético debido a las actividades anticolinérgicas secundarias de estos medicamentos, los pacientes deberán ser advertidos de reportar la existencia de problemas gastrointestinales, fiebre o rápida intolerancia al calor.

• Adsorbentes antidiarreicos pueden reducir el efecto terapéutico del biperideno debido a la adsorción. Para evitar estos efectos, los pacientes deben ser advertidos para permitir su administración de ambos medicamentos a intervalos de 1 a 2 horas.

• Carbidopa y levodopa pueden ocasionar incremento en la eficacia de levodopa; sin embargo, uso concurrente no es recomendado si existe historia de psicosis.

• Clorpromazina, su uso concurrente con los antidiskinéticos puede aumentar el metabolismo de clorpromazina, resultando en una disminución de la concentración plasmática debido a la reducción en la motilidad gastrointestinal.

• El síndrome anticolinergico central puede ocurrir cuando los agentes anticolinérgicos como biperideno se administran de forma concomitante con otros medicamentos como por ejemplo algunos analgésicos narcóticos como la meperidina, fenotiazinas y otros antipsicóticos, antidepresivos tricíclicos; antiarrítmicos como sales de quinidina y antihistamínicos.

Ver Sobredosis.

CONTRAINDICACIONES

El riesgo beneficio debe ser considerado cuando existen los siguientes problemas médicos:

• Arritmias cardiacas.

• Inestabilidad cardiovascular.

• Diskinesia tardía.

• Reacciones extrapiramidales, como aquellas resultantes de fenotiazinas o reserpinas, en pacientes con desorden mental.

• Glaucoma de ángulo estrecho o predisposición al efecto midriático resultante en aumento de la presión intraocular puede precipitar un ataque agudo de glaucoma de ángulo estrecho.

• Glaucoma de ángulo abierto: El efecto midriático puede causar un ligero aumento de la presión intraocular, la terapia de glaucoma puede necesitar ser ajustada.

• Daño a la función hepática: El metabolismo puede ser alterado.

• Hipertensión.

• Obstrucción intestinal, completa, parcial o historia de disminución de tono y motilidad, puede agravar o precipitar la obstrucción.

• Miastenia gravis.

• Hipertrofia prostática, moderada a severa.

• Retención urinaria.

• Daño a la función renal.

• Hipersensibilidad al biperideno.

• Megacolon.

PRECAUCIONES: Embarazo categoría C

Embarazo/Reproducción: No se han realizado estudios en animales, ni en humanos.

No se conoce si biperideno puede causar daño fetal cuando se administra en mujeres embarazadas o si puede afectar la función reproductiva.

Lactancia: No se conoce si biperideno se excreta en la leche humana. Debido a que muchos fármacos se excretan en la leche se debe tener precaución si biperideno es administrado a madres que están en periodo de lactancia.

Pediátrico: La seguridad y eficacia en niños no han sido establecidas.

No existe información disponible en relación a la edad y a los efectos de los antidiskinéticos en pacientes pediátricos.

Geriátrico: Uso crónico de antidiskinéticos puede predisponer al paciente geriátrico al glaucoma.

Pacientes geriátricos, especialmente aquellos con cambios arterioescleróticos, pueden responder a las dosis usuales de antidiskinéticos, con confusión mental, desorientación, agitación, alucinación y síntomas parecidas al psicótico.

La memoria puede ser severamente perjudicada en pacientes geriátricos, especialmente aquellos que ya tienen problemas de memoria con el uso continuo de antidiskinéticos desde que estas drogas bloquean la acción de la acetilcolina que es la responsable de muchas funciones en el cerebro incluyendo las funciones de memoria.

Dental: El uso prolongado de antidiskinéticos puede disminuir o inhibir el fluido salival por lo tanto contribuye al desarrollo de caries, enfermedades periodentales, candidiasis oral y molestias.

INCOMPATIBILIDADES: No se han descrito.

REACCIONES ADVERSAS

Como efectos secundarios:

• Sequedad de boca, visión borrosa, somnolencia, euforia, o desorientación, retención urinaria, hipotensión postural, estreñimiento, agitación, puede observarse un comportamiento alterado. Se ha informado movimientos generalizados coreicos en pacientes con enfermedad de Parkinson cuando además de recibir carbidopa/levodopa se adiciona biperideno. Una reducción en el movimiento ocular rápido (REM) del sueño, caracterizada por incremento en la latencia de REM y disminución en su porcentaje.

• Si la irritación gástrica se produce tras la administración oral, puede ser evitada mediante la administración de la droga durante o después de las comidas.

• El síndrome anticolinergico central puede ocurrir como una reacción adversa a la mediación anticolinérgica, administrada correctamente.

Ver Sobredosis.

Necesitan atención médica:

• De rara incidencia: Reacción alérgica, confusión (en ancianos o con altas dosis), aumento de la presión intraocular (dolor de ojo).

Necesitan atención médica sólo si continúan o causan molestias intensas:

• Incidencia más frecuente: Efectos anticolinérgicos suaves (visión borrosa, estreñimiento, disminución de la sudoración, dificultad o dolor al orinar, especialmente en hombres ancianos, somnolencia, sequedad en la boca, nariz o garganta, aumento en la sensibilidad de los ojos a la luz, náuseas y vómitos.

• Incidencia menos frecuente o rara: Falsa sensación de bienestar (especialmente en ancianos o con altas dosis), dolor de cabeza, pérdida de memoria (especialmente en ancianos), calambres musculares, nerviosismo, entumecimiento o debilidad en manos o pies, hipotensión ortostática (vértigo cuando se levanta de una posición de descanso o sentado), llagas de la boca y lengua. Trastorno estomacal o dolor, excitamiento inusual.

ADVERTENCIAS: En pacientes con adenoma de próstata puede producir trastornos de la micción y retención de la orina, administrar con precaución en pacientes con antecedentes de taquicardia y convulsiones.

Su uso durante el embarazo y la lactancia queda reservado al criterio del médico.

Los casos asilados de confusión mental, euforia, agitación y comportamiento alterado han sido reportados en pacientes susceptibles. Además, el síndrome anticolinérgico central puede ocurrir como una reacción adversa a la medicación anticolinérgica correctamente prescrita, aunque es más frecuente debido a una sobredosis. También puede ser consecuencia de la administración concomitante de un agente anticolinérgico y un fármaco que tiene acciones anticolinérgicas secundarias. Se debe administrar con precaución este medicamento en pacientes con glaucoma preexistente, prostatismo, epilepsia o arritmia cardiaca.

Los efectos secundarios a nivel del Sistema Nervioso Central y periférico, sobre todo cuando se combina biperideno con otros medicamentos de acción central, anticolinérgicos o alcohol, disminuyen la capacidad para la conducción de vehículos y para el manejo de maquinaria.

TRATAMIENTO EN CASOS DE SOBREDOSIS

Signos y síntomas: La sobredosis de biperideno produce los síntomas típicos de la intoxicación central con atropina (el síndrome anticolinérgico central).

El diagnóstico correcto depende del reconocimiento de los signos periféricos de bloqueo parasimpático como: pupilas dilatadas y perezosas; piel seca, rubor facial, disminución de las secreciones de la boca, faringe, nariz y bronquios, aliento con olor, temperatura elevada, taquicardia, arritmias cardiacas, atonía intestinal y retención urinaria. Signos neuropsiquiátricos como delirio, desorientación, ansiedad, alucinaciones, ilusiones, confusión, incoherencia, agitación, hiperactividad, ataxia, pérdida de memoria, paranoia, agresividad pueden estar presentes. La condición puede progresar a estupor, coma, parálisis, la insuficiencia cardiaca, paro respiratorio y muerte.

Tratamiento: El tratamiento de la sobredosis aguda se centra en el tratamiento sintomático y de apoyo. Si biperideno se administra por vía oral, el lavado gástrico ó emesis es necesario para limitar la absorción excepto en casos de pre-coma, convulsiones o estados de psicosis.

Una pequeña dosis de diazepam o un barbitúrico de acción corta pueden administrarse, si se observa la excitación del SNC. Fenotiazinas están contraindicados debido a que la toxicidad puede ser intensificada debido a su acción antimuscarínica, causando coma. Puede ser necesario la asistencia respiratoria, respiración artificial o el uso de agentes vasopresores. Se debe revertir la hiperpirexia, manteniendo el equilibrio ácido-base de los líquidos. Puede ser necesario el uso de cateterismo urinario.

El uso rutinario de la fisostigmina para la sobredosis es recomendado. El delirio, alucinaciones, coma y la taquicardia supraventricular parecen responder (no incluyendo taquicardia ventricular o defectos de la conducción). Se recomienda administrar, 1 mg (0,5 mg en niños y ancianos) por vía intramuscular o por infusión intravenosa lenta. Si no hay respuesta dentro de 20 minutos, se puede administrar una segunda dosis de 1 mg, puede repetirse la administración hasta un máximo de 4 mg (2 mg en niños y ancianos), para la reversión de los efectos tóxicos o exceso de signos colinérgicos. Se debe monitorizar de manera frecuente de los signos clínicos. Dado que la fisostigmina se destruye rápidamente, pueden ser necesarias inyecciones adicionales cada 1 o 2 horas para mantener el control. Los intervalos de recaídas tienden a alargarse de acuerdo a la metabolización del agente anticolinérgico tóxico, por lo que el paciente debe ser observado cuidadosamente durante las 8 a 12 horas después de la última recaída.

Administración de pilocarpina al 0,5%, para contrarrestar la midriasis.

DOSIS Y VÍAS DE ADMINISTRACIÓN: Oral. Una tableta de 1 a 3 veces al día.

• La enfermedad de Parkinson:

– Oral: La dosis de inicio habitual es de 1 tableta, tres o cuatro veces al día. La dosis debe ser individualizada.

Dosis máxima: Hasta un máximo de 8 tabletas (16 mg) por 24 horas.

CONDICIONES DE ALMACENAMIENTO: Almacenar entre 15-30 ºC.

FORMAS DE PRESENTACIÓN: Cajas x 20 y 100 tabletas.

Laboratorios

D.A. CARRION S.A.C.

Av. Bolivia 1161, Lima 05
Central telefónica: 610-3100